Использование местных аппликационных анестетиков является важным компонентом атравматического проведения внутриротовой местной анестезии. Традиционные местные анестетики не способны проникать через здоровую кожу, но диффундируют через поврежденную (например, солнечный ожог) и любые слизистые оболочки.
Концентрация местного анестетика при аппликации обычно выше, чем при инъекционной форме введения. Эта более высокая концентрация облегчает диффузию лекарства через слизистую оболочку.Более высокая концентрация также повышает риск интоксикации, как местно для тканей, так и системно, если лекарство легко абсорбируется. Так как в составе аппликационного анестетика не содержится вазоконстрикторов и местные анестетики имеют вазодилатирующие свойства, сосудистая абсорбция некоторых составов быстрая, и показатели крови могут быстро достигать тех же значений, что и при внутривенном введении.
Множество инъекционных местных анестетиков неэффективны при аппликационном поверхностном использовании, так как концентрации, необходимые для обеспечения поверхностной анестезии высоки, со значительно высокой вероятностью передозировки и потенциалом местной тканевой токсичности (Таблица 1).
| Препарат | Эффективная концентрация | Использование в качестве аппликационного анестетика | |
| Инъекция (%) | Аппликация (%) | ||
| Лидокаин | 2 | 2-5 | Да |
| Мепивакаин | 2-3 | 12-15 | Нет |
| Прокаин | 2-4 | 10-20 | Нет |
| Тетракаин | 0.25-1 | 0.2-1 | Да |
Таблица 1. Эффективные концентрации местных анестетиков для инъекции и аппликации.
Как правило, аппликационные анестетики эффективны только на поверхности тканей (2-3 мм). Ткани, глубже в зоне аппликации, плохо обезболиваются, если вообще обезболиваются. Однако, поверхностная анестезия позволяет атравматично проникнуть игле через слизистую оболочку.
Поверхностные анестетики на основе бензокаина и лидокаина (не гидрохлоридная форма, используемая для инъекций) нерастворимы в воде. Однако, они растворимы в алкоголе, пропиленгликоле, и других носителях, подходящих для поверхностного применения. Основные формы бензокаина и лидокаина медленно абсорбируются в сердечно-сосудистую систему и, следовательно, меньше вероятность возникновения реакции передозировки после аппликационной анестезии.
Некоторые аппликационные анестетики выпускаются в спреях. Хотя они не эффективнее других форм, сложнее контролировать количеств