Реакция на передозировку препарата определяется теми клиническими признаками и симптомами, которые возникают в результате чрезмерно высокого уровня препарата в крови в различных органах и тканях-мишенях. Реакции передозировки являются наиболее распространенными из всех истинных НЛР, составляя по некоторым оценкам до 99%.
Чтобы наступила реакция передозировки, препарат сначала должен получить доступ к сосудистой системе в количествах, достаточных для того, чтобы оказывать неблагоприятное воздействие на различные ткани организма. В норме отмечается как постоянное всасывание препарата из места его введения в сосудистую систему, так и постоянное удаление препарата из крови по мере его перераспределения (например, в скелетные мышцы и жир) и биотрансформации в других частях тела (например, в печени). Чрезмерно высокие уровни препарата в крови и органах-мишенях встречаются редко (рис 1) в данной ситуации.
Рисунок 1. В нормальных условиях происходит как постоянное всасывание местного анестетика из места введения в сосудистую систему, так и постоянное выведение препарата из крови печенью. Уровень местного анестетика в крови (красная линия) в его органах-мишенях (головной мозг, миокард) остается ниже порога передозировки.